常用有毒中藥的臨床研究 - 天南星
產地及品種
天南星首載于《神農本草經》中,列為下品。唐代以前多稱其為虎掌。天南星首次正式在本草著作中列出是在北宋的《開寶本草》。
天南星為天南星科植物天南星 Arisaema erubescens (Wall.)Schott、異葉天南星 Arisaema heterophyllum Bl. 或東北天南星 Arisaema amurense Maxim. 的干燥塊莖。
天南星多系野生,生于海拔2700米以下的林下、灌叢或草地,中國南北各地均能栽培。除西北、西藏外,大部分省區都有分布。
秋、冬二季采挖,除去須根及外皮,曬干,即生南星。用姜汁、明礬制過用,為制南星。將制天南星的細粉與牛、羊或豬膽汁經加工,或將生天南星細粉與牛、羊或豬膽汁經發酵加工則為膽南星,又名膽星。
性能
性味歸經:生南星苦、辛,溫;膽南星苦、微辛,涼。二者皆歸肺、肝、脾經。
功能主治:生天南星散結消腫。膽南星清火化痰,息風定驚,主治中風痰迷、驚風癲癇、痰火喘嗽、頭風眩暈。
天南星與膽南星性質不同,前者苦溫燥烈,重在燥濕化痰祛風;后者苦涼性潤,無燥熱傷陰之弊,重在豁痰定驚清熱,為治熱痰驚厥所常用。
炮制及解毒方法
天南星入藥炮制始見于唐代,其制法有煨、火炮、姜制、醋制及石灰制等。宋代增加有膽汁、甘草、白礬等輔料制達30余種。元明時期新增有17種制法,其中有姜、礬制,姜、礬、皂角制,姜、膽汁制,姜、皂角、蜜制等。清代增加膽汁、酒制,膽汁、桃仁共制等制法。現代沿用炮制方法有姜制,礬制,姜、礬制,姜、甘草制,并新增了姜、礬、甘草制和姜、礬、甘草、皂角制兩種等。
《中國藥典》收載有姜、礬煮制法。生姜有祛痰止咳、散寒解表、溫肺化飲的作用,以姜制南星或二藥合用,可加強南星的祛痰功用,且能降低南星之毒性。白磯制南星有兩方面作用:一可減其毒,去除其麻辣刺激性;二可因本身的祛痰作用,增強南星的功效。同時,在炮制過程中起防腐作用。
甘草也能解南星之毒:甘草所含甘草酸自身有類似活性炭作用,能吸附毒物,其水解產物葡萄糖醛酸亦能與毒物結合。這兩種作用在體內體外均可發生,直接影響到毒物的質和量。甘草還能加強肝臟功能而解毒。天南星的毒性可因甘草的存在而降低。
此外,久煎也可降低天南星的毒性。徐伯平觀察到生天南星用于治療腫瘤,每劑用量宜大于60g,并持續1~2個月。若經久煎(持續煎沸超過2小時),并在餐后服,每劑生天南星用量不超過100g,服用是安全的。
生天南星。除去須根及外皮,曬干,即為生南星。
制天南星。天南星水漂5天,每天換水2次,如起白沫,每100kg加白礬2kg,泡一日后再換水,至切開口嘗微有麻舌感取出。將生姜片、白礬置鍋內,加適量水煮沸后,倒入漂好的天南星共煮,至無干心時取出,除去生姜片,晾到四至六成干(每100kg生品用生姜、白礬各12.5kg),切成薄片,晾干待用。
膽南星。將生天南星放在清水內反復漂至無麻辣感后,磨成細粉。另以濾去雜汁、并入銅鍋熬過的等量牛膽汁,與天南星粉末拌勻。待膽汁完全吸收,曬至半干后,入臼內打和,切成小塊,日曬夜露至無腥味為度。一法取天南星粉500g,加入牛膽汁500g,拌勻,日曬夜露,使干,經蒸制后,切成小塊。次年再加牛膽汁500g,拌勻,露、曬使干。第三年再加牛膽汁250g拌勻,露、曬使干。這樣色漸轉黑,腥味亦漸消失。
膽汁制天南星有兩方面作用。一減低或消除天南星的毒性和燥性,二改變天南星主治功效。天南星具有燥濕化痰、祛風止痙、散結消腫的功效,屬溫化寒痰之藥。膽汁味苦性寒,能清熱解毒,在發酵過程中使天南星的性味發生改變,膽南星性涼,使天南星由溫化寒痰之藥轉變為清熱化痰、息風定驚的中藥。
臨床運用
1.冠心病
唐榮華報道用生南星、生半夏水泛為丸,每服3.5g,1日3次,治療50例冠心病,其中穩定性、勞累性心絞痛31例,心律失常16例,陳舊性心肌梗死3例。中醫分型:痰阻型24例,氣滯血瘀型16例,氣陰兩虛型4例,肝陽上亢型6例。病程2~16年,平均7.8年。服藥時間33~74天,平均64天。結果:心絞痛顯效率38.7%,總有效率71%,心電圖改善率30.8%,顯效者以痰阻型居多。治療過程中副作用較明顯,主要為胃腸道反應,占全部病例的92%,大便匿血陽性者占40%。少數病例發現白細胞和血小板下降,但均在治療結束后恢復。
2.內耳性眩暈
王留順以生天南星湯治療內耳性眩暈數例,均獲痊愈。方藥組成:生天南星、
半夏各12g,茯苓、澤瀉、桂枝、豬苓各20g,白術15g,每日1劑,水煎服,
患者服藥最少者僅3劑,最多者9劑,全部患者治愈后隨訪1年半至2年,均無復發。
3.癲癇
胡建華擅長重用生天南星治療頑固性癲癇,療效顯著,基本方:生南星、生半夏、生鐵落、僵蠶、鉤藤、石菖蒲、遠志、蜈蚣、全蝎。林武用該方加減治療35例頑固性癲癇患者,每日1劑,水煎服,痊愈22例,有效9例,無效4例,取得了顯著療效。
4.流行性腮腺炎
膽南星與吳茱萸研末,醋調成糊及與黃連、黃柏、大黃等研制成餅,外敷涌泉穴,可治流涎及流行性腮腺炎。
5.腫瘤
劉嘉湘根據肺癌痰氣瘀毒互結的病理變化,認為生天南星化痰之功甚著,又有抗癌作用。治療肺癌時,擅長用大劑量生天南星,每劑達30~60g。經萬余人煎湯服用,療效顯著,均無不良反應。他認為腦瘤的主要病因為痰凝膠結,在治療腦瘤時,亦常用大劑量生天南星。余伯平報道重用生天南星(30~100g),辨證配伍扶正祛邪藥,煎湯服用,每日1劑,治療82例晚期癌癥,全部病例經病理確診。其中19例可觀察病灶,17例為西醫治療后復發或轉移者,2例單純中藥治療。以病灶的大小作為療效評價,持續以生天南星為主治療60天后,癌腫減小50%以上有4例,明顯減小有2例,大小穩定的6例,繼續惡化增大的7例。
6.關節炎
王士福善用60g以上的大劑量南星治療濕痰流注關節之著痹,每每收效顯著。
7.瞼腺炎
用“天南星膏”(天南星、生地各等份共研細末蜜調即成)外敷同側太陽穴,消炎作用較快,觀察治療40例,治愈39例,一般外敷1~4次即有效。
現代藥理研究
天南星含生物堿、多種氨基酸、三萜皂苷和苯甲酸、淀粉等化學成分。
1.抗腫瘤作用
天南星中已發現多種凝集素,通過對人及動物細胞研究發現其包括血液凝集素、淋巴凝集素和精液凝集素,其中ATL凝集素,體外實驗表明對HT-29(人結腸癌)、SiHa(宮頸癌)、OVCAR-5(卵巢腫瘤)細胞株的增殖、HCT-15(人結直腸腺癌)、HOP-62(肺癌)、SW620(結腸癌)、IMR-32(人成神經母細胞瘤)、SKOV-3(人卵巢漿液性乳頭狀囊腺癌)、Colo-205(結腸癌)、PC-3、HEP-2(人喉表皮樣癌)、A-549(人肺腺癌)等多種細胞株的增殖有抑制作用。天南星提取物對肝癌SM-CC-7221細胞增殖有顯著抑制用,能誘導SMMC-7721細胞程序性凋亡,其抑制細胞生長率與藥物濃度、作用時間呈劑量依賴性,誘導細胞凋亡的機制可能是通過激活特定的傳導通路Caspase途徑。掌葉半夏提取物對宮頸癌Hela和CaSki細胞也有明顯的抑制生長和促凋亡作用,其凋亡機制尚不明確。天南星與馬錢子配伍的水提液在一定劑量下對小鼠移植性腫瘤H22生長具有明顯的抑制作用,與環磷酰胺相比對小鼠脾、胸腺等免疫器官無明顯影響,顯示出較低的毒副作用。天南星復方三生針液對lewis肺癌、肝癌、艾氏腹水腫瘤等移植性腫瘤亦有抑制作用,對體外培養的人胃癌、肺癌細胞亦有殺傷和抑制的作用。鮮天南星水提醇沉制劑對小鼠實驗性腫瘤,包括肉瘤S180、HCA實體瘤、鱗狀上皮型子宮癌也有明顯的抑制作用。
2.祛痰作用
家兔口服天南星屬植物煎劑1g/kg能顯著增加支氣管黏膜分泌,有明顯祛痰作用。家兔灌胃天南星煎劑能顯著增加呼吸道黏液分泌,研究者認為本品含有皂苷,對胃黏膜具有刺激性,因而口服時能反射性地增加氣管或支氣管的分泌液。采用小鼠酚紅排泄法進行實驗,初步結果表明,天南星水劑及掌葉半夏水劑口服有祛痰作用。
3.抗菌作用
天南星醇提物的乙酸乙酯萃取物對革蘭陰性菌、大腸埃希氏菌、雞大腸埃希菌、豬大腸埃希菌和革蘭陽性菌、金黃色葡萄球菌、藤黃微球菌、蠟狀芽孢桿菌、短小芽孢桿菌都有明顯抑制作用,對雞大腸埃希菌和豬大腸埃希菌抑制作用更強。其提取物能使大腸埃希氏菌的菌體結構造成破壞,菌體縊縮變形,細胞質固縮,導致質壁分離,并隨藥物作用時間增長,細胞質解體出現空腔,部分細胞壁缺失,細胞膜破裂,成為顆粒狀殘體而死亡。作用機制可能是通過抑制細菌細胞分裂,抑菌活性成分可能為皂苷類物質。
4.鎮痛、鎮靜作用
通過對東北天南星生品(塊莖)、果實、制南星、膽南星、民制品(“一年一制”法:取生星50g置于牛膽中,扎口于陰涼處風干,次年取出研碎備用,400g/kg按生藥計水煎液。)的熱板法鎮痛作用及致死時間比較得知,天南星生品、果實、民制品的鎮痛效果最好,同時毒性也較大,制南星、膽南星無明顯鎮痛作用。可見天南星中的毒性成分與其鎮痛成分相關,天南星60%乙醇提取物經小鼠口服給藥,能明顯延長戊巴比妥鈉引起的小鼠睡眠時間,天南星生品10.5g/kg能明顯的抑制小鼠自主活動,表明天南星有鎮靜的作用。
5.抗驚厥作用
超臨界CO2法提取的掌葉半夏乙醇萃取物對青霉素誘發的大鼠驚厥模型有明顯對抗作用,可延長青霉素誘發驚厥的潛伏期,減弱發作強度。其提取物能延長癇性放電的潛伏期,減少癇性放電頻率,減小皮質和海馬發放癇波的最高波幅,同時可增加驚厥大鼠腦海馬中GABA(γ-氨基丁酸)的水平。天南星水提取液的冷(30℃)、溫(70℃)、熱(100℃)三種浸劑對士的寧引起的小鼠驚厥模型的作用表明,冷浸劑對士的寧引起小鼠驚厥有明顯對抗作用,可明顯降低驚厥的死亡率,溫熱兩種浸劑對士的寧引起的小鼠驚厥及死亡無抑制作用。提示高溫可能會破壞天南星水提取液中的抗驚厥有效成分。
6.抗氧化作用
從虎掌南星塊莖氯仿提取物中得到的兩種生物堿能不同程度地清除超氧離子自由基,抑制肝線粒體脂質過氧化和膜ATP酶反應,虎掌南星醇提取液有抑制亞油酸自動氧化作用,能顯著增強小鼠GSH-Px(谷胱甘肽過氧化物酶)和CAT(過氧化氫酶)活性。
7.抗心律失常
大鼠口服同等劑量的虎掌南星、一把傘南星和天南星的60%乙醇提取物,對烏頭堿誘發大鼠心律失常具有明顯的拮抗作用,虎掌南星2.7g/kg生藥組和天南星1.4g/kg生藥組為最佳。它們既能延長時間又能縮短心律失常持續時間,虎掌南星的作用與二者相似或略強。天南星中的生物堿L-纈氨酰-L-纈氨酸酐0.1~10μg對離體犬的心房和乳頭肌收縮力及竇房結頻率均有抑制作用。
臨證配伍應用
天南星配半夏。半夏燥濕健脾以絕生痰之源,南星開泄化痰以祛經絡中之風痰,治療風痰上擾之頭目眩暈、中風仆倒、口眼
- 標簽:熱火vs馬刺第六場高清
- 編輯:李娜
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